2018执业药师药学综合备考：临床常用抗菌药物的分类及特点

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　　临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

　　一、内酰胺类

　　此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

　　(1)青霉素类

　　青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。

　　双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

　　阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

　　广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

　　(2)头孢菌素类

　　此类属广谱抗菌药物，分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

　　第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林/拉定较常用。

　　第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对 β-内酰胺酶稳定。

　　第三代头孢菌素：包括头孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对β-内酰胺酶稳定，肾毒性少见。

　　第四代头孢菌素：包括头孢匹罗吡肟唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对G 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。对β-内酰胺酶更稳定。

　　(3)新型β-内酰胺类

　　包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

　　泰能(亚胺培南/西司他定)：抗菌谱极广，对G-杆菌、G 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。

　　氨曲南：对多数G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G 球菌及厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。

　　(4)β-内酰胺酶抑制剂

　　β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。

　　临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与β-内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大。

　　常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

　　二、氨基糖苷类

　　此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗G-杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。

　　阿米卡星作用最强。抗G 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。

　　三、大环内酯类

　　属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G相似，主要为需氧的G 球菌、G-杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

　　新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

　　阿奇霉素对G 球菌作用比红霉素差，对G-杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP治疗的第一选择。

　　四、四环素类

　　属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环素强5倍，米诺环素作用更强，对多数MRSA有效。

　　五、林可霉素类

　　包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似，氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4-8倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

　　六、多肽类

　　包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E,肾毒性大，疗效差，只用于严重耐药的G-杆菌感染。

　　万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G 球菌有高度抗菌活性，对G-杆菌多数耐药。

　　壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

　　七、喹诺酮类

　　包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

　　抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对G-杆菌抗菌活性较G 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对G-杆菌良好抗菌活性的同时，对G 球菌抗菌活性增强，以克林沙星、曲伐沙星最强。

　　对G 厌氧菌抗菌活性也有所增强，其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍以上，被认为是目前喹诺酮类对G 厌氧菌抗菌活性最强者。

　　对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强4-8倍，对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及MRSA均具有相当活性。

　　临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的G-杆菌及MRSA感染等。

　　近年来，细菌耐药率日益增加，尤其以肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌最为显着。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如β-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。

　　喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代，代表药物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌谱为G-杆菌，用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙星、环丙沙星，抗菌谱为G-杆菌为主，用于各系统感染。

　　第三代是在第二代的基础上增加了抗G 球菌的活性，代表药物有司帕沙星、帕苏沙星，抗菌谱包括Gˉ杆菌和G 球菌，用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，代表药物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌谱包括G-杆菌、G 球菌和厌氧菌，用于各系统感染。

　　第三、四代与第二代相比，主要是增加了对G 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性，可作为CAP的第一线治疗用药。

　　八、磺胺类

　　常用的有复方新诺明，多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

　　九、抗结核药

　　常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

　　异烟肼是抗结核首选药物，是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂，对繁殖期细菌效果较好，对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性，作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外，为全效杀菌剂。

　　吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂，乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物，乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。以上药物联合应用，可增加疗效，延缓耐药性产生。

　　十、抗真菌药

　　包括两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。

　　氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效，但对曲霉菌无效。

　　伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也有明显活性，毒副作用小。

　　5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性，对某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素B或氟康唑合用，可以提高疗效，防止耐药性产生。

　　十一、其他抗菌药物

　　如磷霉素，抗菌谱广，但抗菌作用不强，毒性低。甲硝唑、替硝唑，对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用，疗效明显优于林可霉素，对需氧菌或兼性厌氧菌无效，可与其它抗生素联合应用治疗混合感染。

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