2017年甘肃执业药师考试冲刺：《药学四科》模拟题（1）解析

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　　《药学专业知识一》正确答案与解析

　　21.B。

　　解析：竞争性拮抗的特点是：拮抗剂不改变激动药的效能，但激动药要达到没有拮抗剂时的效能，需要加大激动药的剂量，拮抗剂的拮抗能力越强，激动药达到效能的用量越大，激动药的量-效曲线平行右移的越大。非竞争性拮抗的特点是：拮抗剂降低激动药的效能，拮抗剂的拮抗能力越强，激动药的效能降低的越大。竞争性拮抗剂与受体的结合是可逆的，非竞争性拮抗剂与受体的结合比较牢固，解离较慢或形成不可逆结合改变受体构型。

　　22.C。

　　解析：药物官能团对药物活性的影响重点关注：羟基引入使药物极性增大，与受体亲和力增加;巯基引入使药物极性增大，可与重金属形成硫醇盐，而用于解毒;引入羧基使药物水溶性增加，极性增大，羧基显酸性，对胃肠道刺激性，如将羧基成酯，既增大脂溶性，又减小胃肠道刺激性，如阿司匹林羧基成酯，得到对胃肠道几乎无刺激性的贝诺酯;引入氨基使药物碱性增强，与靶标形成氢键，伯胺活性大，叔胺活性小，季铵难吸收，无中枢作用;引入酰胺键使药物脂溶性增加，与靶标形成氢键。

　　23.A。

　　解析：药物在体内的第Ⅱ相生物转化反应是结合反应，其中与葡萄糖醛酸的结合是最普遍的结合，药物结构中的羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基等均能发生。新生儿由于体内的代谢酶系统不健全，不能使氯霉素代谢，导致氯霉素体内蓄积中毒，引起灰婴综合征。

　　24.A。

　　解析：消除致病因子称为对因治疗，也称治其“本”，如抗菌药物杀灭病原微生物。缓解患者的症状称为对症治疗，也称治其“标”，如解热、镇痛药物的解热、镇痛作用等。

　　25.D。

　　解析：第一信使有多肽类激素、细胞因子、神经递质和药物，与靶细胞膜表面的特异受体结合;第二信使有环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌醇(IP3)、钙离子、碳烯酸和一氧化氮(NO)等，一氧化氮还具有第一信使的特征;第三信使有生长因子、转化因子等。

　　26.E。

　　解析：药物依赖性的治疗方法有：控制戒断症状(替代治疗如美沙酮、非替代治疗和对症治疗)、预防复吸如纳曲酮、回归社会。

　　27.A。

　　解析：药物合用药动学方面的相互作用有：影响药物的吸收如pH的影响、离子作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影响和间接作用，如抗生素抑制肠道细菌，减少维生素K的合成，增加与之合用的抗凝血药活性，属于间接作用;影响药物的分布;影响药物的代谢;影响药物排泄。

　　28.E。

　　解析：雌二醇为天然的雌激素，不能口服，作用时间短;甲羟孕酮为黄体酮经结构改造得到的长效口服孕激素;己烯雌酚为不含有甾体母环的雌激素;苯妥英钠为乙内酰脲结构的抗癫痫药;沙利度胺又称反应停，具有致畸作用，20世纪60年代影响全世界的反应停事件(海豹儿事件)就是该药引起的。

　　29.B。

　　解析：药物流行病学研究的对象是人群。其主要任务是药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性的再评价、上市后药品不良反应或非预期作用的监测、国家基本药物的遴选、药物利用情况的调查研究以及药物经济学研究等。有些药物的不良反应较为滞后，不能及时被发现，常常在药物长期的使用过程中才能监测出来，如氯霉素的再生障碍性贫血就是在广泛临床应用后发现的，属于上市后药品不良反应或非预期作用的监测。

　　30.E。

　　解析：药物中的手性结构对药物作用的影响有六个方面：①异构体之间等同的活性和强度，如普罗帕酮;②异构体之间活性相同，强度不同，如氯苯那敏、布洛芬(外消旋体)和萘普生(右旋体);③异构体中一个有活性，一个没有活性，如L-甲基多巴、氨己烯酸(S);④异构体之间活性相反，如(+)-哌西那朵阿片样作用、扎考必利(R)-体为5-HT3受体拮抗剂、依托唑啉左旋体利尿等;⑤异构体之间活性不同，如右丙氧芬镇痛，左丙氧芬镇咳，奎宁抗疟疾，其非对映异构体奎尼丁抗心律失常;⑥异构体之间，一个有活性，一个有毒性，如氯胺酮(-)-(R)-体具中枢兴奋毒性，乙胺丁醇左旋体具毒性，丙胺卡因左旋体具毒性。