2019年执业医师资格考试备考——镇静与催眠药

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　　1.镇静与催眠药的作用特点及分类

　　(1)巴比妥类 ：(1)该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低 (2)中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡 (3)药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥 (4)巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。

　　(2)苯二氮类： (1)为苯二氮(艹卓)受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷 (2)口服1-2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快 (3)地西泮、氟西泮等药物半衰期长，长时期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度;氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。

　　(3)唑吡坦： (1)为γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂，含有咪唑并吡啶结构 (2)仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　(4)佐匹克隆： (1)为环吡咯酮类，异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体 (2)具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　2.依据睡眠状态选择用药

　　①入睡困难：首选艾司唑仑、扎来普隆。

　　为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)：唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　②焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者：氟西泮、三唑仑。

　　忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药(阿米替林和多塞平)。

　　③睡眠时间短，且夜间易醒早醒：夸西泮。

　　④精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠：氯美扎酮。

　　⑤自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠：谷维素。

　　⑥老年失眠：10%水合氯醛，起效快。

　　⑦偶发失眠：唑吡坦、雷美替胺。