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2018甘肃执业药师药学专业知识备考:《药学知识二》精华考点2

2017-12-18 10:38:33 甘肃医疗卫生考试网 //gs.huatu.com/yiliao/ 文章来源:华图教育

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  第二节 抗癫痫药

  癫痫分为:

  1.局限性发作——部分性发作;

  2.全身性发作

  (1)强直阵挛性发作(大发作)

  (2)失神性发作(小发作)

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

  (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

  (2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

  2.苯二氮䓬类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮。

  激动GABA受体;作用于Na+通道。

  可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

  但不能消除病灶的异常放电。

  3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

  减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。癫痫大发作首选!

  适应症:

  癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

  三叉神经痛;

  洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

  4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平。

  阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;

  阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。

  【卡马西平】

  癫痫

  躁狂症

  三叉神经痛

  神经源性尿崩症

  5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

  (1)加巴喷丁——

  增加脑组织GABA的释放;

  不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。

  (2)氨己烯酸——

  减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

  6.脂肪酸类——丙戊酸钠

  机制:未明。可能为——抑制GABA降解,或促进合成,增加脑内GABA浓度。

  适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

(编辑:华图_医疗编辑)
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